Synthesis, antiarrhythmic activity, and toxicological evaluation of mexiletine analogues
Abstract
Four mexiletine analogues have been tested for their antiarrhythmic, inotropic, and chronotropic effects on isolated guinea pig heart tissues and to assess calcium antagonist activity, in comparison with the parent compound mexiletine. All analogues showed from moderate to high antiarrhythmic activity. In particular, three of them (1b,c,e) were more active and potent than the reference drug, while exhibiting only modest or no negative inotropic and chronotropic effects and vasorelaxant activity, thus showing high selectivity of action. All compounds showed no cytotoxicity and 1b,c,d did not impair motor coordination. All in, these new analogues exhibit an interesting cardiovascular profile and deserve further investigation.
Autore Pugliese
Tutti gli autori
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CAROCCI A.;CATALANO A.;LOVECE A.;DE PALMA A.;FRANCHINI C.;BRUNO C.;LENTINI G.;TOMA M.;PERRONE M.G.;CAVALLUZZI M.M.;ROSELLI M.;CONTINO M.;COLABUFO N.A.
Titolo volume/Rivista
Non Disponibile
Anno di pubblicazione
2016
ISSN
0223-5234
ISBN
Non Disponibile
Numero di citazioni Wos
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