Abstract

The first synthesis of m-hydroxymexiletine (MHM) has been accomplished. MHM displayed hNav1.5 sodium channel blocking activity, and tests indicate it to be ∼2-fold more potent than the parent mexiletine and to have more favorable toxicological properties than mexiletine. Thus, MHM and possible related prodrugs might be studied as agents for the treatment of arrhythmias, neuropathic pain, and myotonias in substitution of mexiletine (metabolite switch), which has turned out to be tainted with common toxicity.

Autore Pugliese

• Carocci Alessia , Catalano Alessia , De Palma Annalisa , Franchini Carlo , Lentini Giovanni , Desaphy Jean Francois , Perrone Maria Grazia , Colabufo Nicola Antonio

Tutti gli autori

• CAROCCI A.;CATALANO A.;DE PALMA A.;FRANCHINI C.;CONTE D.;LENTINI G.;DESAPHY J.F.;PERRONE M.G.;COLABUFO N.A.

Titolo volume/Rivista

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Anno di pubblicazione

2012

ISSN

0022-2623

ISBN

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Numero di citazioni Wos

20

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Settori ERC

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