Abstract

New chiral mexiletine analogs were synthesized in their optically active forms and evaluated in vitro as use-dependent blockers of skeletal muscle sodium channels. Tests carried out on sodium currents of single muscle fibers of Rana esculenta demonstrated that all of them exerted a higher use-dependent block than mexiletine. The most potent analog, (S)-3-(2,6-dimethylphenoxy)-1-phenylpropan-1-amine (S)-(5), was six-fold more potent than (R)-Mex in producing a tonic block. As observed with mexiletine, the newly synthesized compounds exhibit modest enantioselective behavior, that is more evident in 3-(2,6-dimethylphenoxy)butan-1-amine (3).

Autore Pugliese

• Carocci Alessia , Catalano Alessia , De Luca Annamaria , Franchini Carlo , Lentini Giovanni , De Bellis Michela

Tutti gli autori

• CAROCCI A.;CATALANO A.;DE LUCA A.;FRANCHINI C.;CONTE D.;LENTINI G.;DE BELLIS M.

Titolo volume/Rivista

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Anno di pubblicazione

2010

ISSN

0899-0042

ISBN

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