Abstract

Here we report the synthesis, pharmacological and pharmacokinetic evaluation of a pilot set of compounds structurally related to the potent and selective 5-HT7 ligand LP-211. Among the studied compounds, N-pyridin-3-ylmethyl-3-[4-[2-(4-methoxyphenyl)phenyl]piperazin-1-yl]ethoxy]propanamide (4b) showed high affinity for 5-HT7 receptors (Ki=23.8nM), selectivity over 5-HT1A receptors (>50-fold), in vitro metabolic stability (82%) and weak interaction with P-glycoprotein (BA/AB=3.3). Compound 4b was injected ip in mice to preliminarily evaluate its distribution between blood and brain.

Autore Pugliese

• Lacivita Enza , Berardi Francesco , Leopoldo Marcello , Niso Mauro , Colabufo Nicola Antonio

Tutti gli autori

• LACIVITA E.;BERARDI F.;LEOPOLDO M.;NISO M.;COLABUFO N.A.;PERRONE R.

Titolo volume/Rivista

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Anno di pubblicazione

2013

ISSN

0960-894X

ISBN

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