Design, synthesis, and pharmacological effects of structurally simple ligands for MT1 and MT2 melatonin receptors
Abstract
A series of phenoxyalkyl and phenylthioalkyl amides were prepared as melatoninergic ligands. Modulation of affinity of the newly synthesized compound by applying SARs around the terminal amide moiety, the alkyl chain, and the methoxy group on the aromatic ring provides compounds with nanomolar affinity for both melatonin receptor subtypes. Affinity towards MT1 and MT2 receptors were modulated also exploiting chirality. The investigation of intrinsic activity revealed that all the tested compounds behave as full or partial agonists.
Autore Pugliese
Tutti gli autori
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CAROCCI A.;CATALANO A.;FRANCHINI C.;LENTINI G.
Titolo volume/Rivista
Non Disponibile
Anno di pubblicazione
2010
ISSN
0968-0896
ISBN
Non Disponibile
Numero di citazioni Wos
15
Ultimo Aggiornamento Citazioni
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Numero di citazioni Scopus
20
Ultimo Aggiornamento Citazioni
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Settori ERC
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Codici ASJC
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